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索托拉西布详细中文说明书
索托拉西布(LUMAKRAS,商品名Sotorasib,研发代号AMG510)是针对KRAS G12C突变的靶向方案。以下是其详细介绍:
一、基本信息
- 商品名:LUMAKRAS
- 英文名:Sotorasib
- 中文名:索托拉西布、索托雷赛、索托拉西部、索托拉希布、索妥拉西布
- 研发代号:AMG510
- 基因靶点:KRAS G12C
- 规格剂量:常见为120mg片剂,推荐剂量为每日一次,每次960mg(即八片120mg片剂)

二、适应症与效果数据
索托拉西布适用于既往至少接受过一次系统方案的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移肺癌(NSCLC)患者。其效果数据如下:
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非小细胞肺癌(NSCLC):
- 客观缓解率(ORR):在多项临床试验中,索托拉西布在KRAS G12C突变的肺癌患者的客观缓解率达到36%~37.1%。这意味着有超过三分之一的患者肿瘤病灶显著缩小或消失。
- 疾病控制率(DCR):疾病控制率高达80.6%,表明大部分患者病情得到稳定控制。
- 中位无进展生存期(PFS):中位无进展生存期为6.8个月,部分研究显示中位缓解持续时间可达10.9个月。
- 长期生存获益:部分研究显示,接受索托拉西布的患者2年生存率达到了32.5%,显著优于既往方案。
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胰腺癌:
- 客观缓解率(ORR):在治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌方面,中心确认的客观缓解率为21%。
- 疾病控制率(DCR):疾病控制率为84%,表明大部分患者病情得到稳定控制。
- 中位无进展生存期(PFS):中位无进展生存期为4个月,中位总生存期(OS)近7个月。
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结直肠癌:
- 索托拉西布单用在结直肠癌中的效果有限,但与EGFR抑制剂帕尼单抗联合使用后,显著延长了化疗难治性KRAS G12C突变转移性结直肠癌患者的无进展生存期(中位PFS 5.6个月对比2.0个月)。
三、作用机制
索托拉西布通过特异性地与突变的KRAS G12C蛋白结合,将其锁定在失活状态,从而阻断下游信号传导,抑制肿瘤。这种精准的靶向作用为KRAS突变患者提供了一种高效、低副作用的选择。
四、用法用量
- 口服方式:整片吞服,每日一次,固定时间服用,可与食物同服或空腹服用。若漏服且距离下次服用时间超过6小时,可补服;不足6小时则跳过,不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。若服药后呕吐,无需补服,在下次规定时间服用下一剂。
- 特殊服用:对于吞咽固体药物困难的患者,可将索托拉西布片分散在120ml非碳酸室温水中,搅动直至索托拉西布片分散成小块(索托拉西布片不会完全溶解),然后立即饮用或在2小时内饮用。用另外120ml水冲洗容器并饮用。
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